青霉素之所以能夠殺細菌，達到治病的目的，那是因為青霉素能夠抑制或破壞細菌細胞壁的形成。這正如把一只小兔子的皮剝掉，小兔子就不能活一樣。細菌細胞壁被破壞，細菌就不能夠繁殖，從而達到殺菌治病的效果。
 在上個世紀的五十年代，也就是青霉素開始大量在臨床上使用時，一個病人每一次注射青霉素只需要20萬單位，而到了九十年代，一個病人每一次注射的青霉素需要80-100萬單位，青霉素用量幾乎增加了近5倍。為什麼在不到半個世紀里，病人需要注射的青霉素用量增加了近5倍，是不是如人們所說的現(xiàn)在的青霉素質(zhì)量不如從前了呢！不是的。現(xiàn)在生產(chǎn)的青霉素質(zhì)量不僅不比從前生產(chǎn)的青霉素質(zhì)量差，反而還有大幅度的提高。其主要原因是由于人們長期、大量使用青霉素，特別是不科學的大量濫用青霉素，如低劑量長期使用，使許多致病菌對青霉素產(chǎn)生了耐藥性，不得不增加青霉素的用量，以保證治療效果。
 還有些致病菌不僅能夠耐藥，而且還產(chǎn)生了破壞青霉素的能力，能夠?qū)⑶嗝顾氐哪负似茐模蛊鋯适⒕钚?。這樣青霉素就不能把它殺死。
 為了解決出現(xiàn)的這個問題，人們又開始了新的征程。